Los antiinflamatorios son fármacos que tienen la propiedad de atenuar o reducir un proceso inflamatorio.Son empleados en aquellos casos en que una inflamación va acompañada de dolor e incomodidad para el paciente.
CLASIFICACION
1. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES:(AINES)
Son antiinflamatorios de estructura química diversa, que no presentan n{ucleo esteroide
2. ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES (AIES)
Son antiinflamatorios que se caracterizan por presentar un núcleo esteroide derivado del ciclo pentano
perhidro fenantreno.
Son los antiinflamatorios más potentes
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
El término AINES engloba a un amplio grupo de fármacos que poseen acción analgésica, antiinflamatoria y antitérmica, además de otros efectos.
El término AINES engloba a un amplio grupo de fármacos que poseen acción analgésica, antiinflamatoria y antitérmica, además de otros efectos.
CLASIFICACION
Grupo farmacológico Fármaco prototipo
Grupo farmacológico Fármaco prototipo
1. Ácidos:
Salicilatos....... Ácido acetilsalicílico (AAS)
Enólicos:
Pirazolonas............................................ Metamizol
Pirazolidindionas.................................. Fenilbutazona
Oxicams................................................. Piroxicam y meloxicam
Acético:
Indolacético........................................... Indometacina
Pirrolacético......................................... Ketorolaco
Fenilacético........................................... Diclofenaco
Piranoindoacético................................. Etodolaco
Propiónico.................................................. Naproxeno, ibuprofeno
Antranílico................................................. Ácido mefenámico
Nicotínico................................................... Clonixina
2. No ácidos:
Sulfoanilidas............................................... Nimesulida
Alcanonas.................................................... Nabumetona
Paraaminofenoles............... ........................ Paracetamol
3. COXIB (Inhibidores selectivos de COX-2)
Sulfonamidas
Celecoxib
Parecoxib
Lumiracoxib
Etoricoxib
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1. Acción analgésica
Alivian el dolor asociado a la inflamación o a la lesión de un tejido al disminuir la producción de prostanoides que sensibilizan los nociceptores a mediadores como la bradicinina. Son eficaces en dolores de intensidad leve o moderada. En combinación con opioides alivian el dolor postoperatorio y pueden reducir su dosis.
2. Acción antitérmica
Tienen efecto antipirético por inhibición de la producción de prostaglandinas en eL hipotálamo e interferencia y los mecanismos de regulación de la temperatura. Efecto antipirético adicional por mecanismos desconocidos.
3. Acción antiinflamatoria
Reducen los componentes de la respuesta inflamatoria en los que los productos de la COX desempeñan un papel importante como es: la vasodilatación, el edema y el dolor.
Todos son analgésicos y antipiréticos, algunos (indometacina, piroxicam) son muy antiinflamatorios, la mayoría son moderamente antiinflamtorios (ibuprofeno, nabumetona) y algunos (paracetamol) tienen un efecto antiinflamatorio mínimo.
4. Acción antiagregante plaquetaria
Tiene especial interés en el caso del AAS por su efecto inhibidor irreversible de la COX de las plaquetas. Es de utilidad en la prevención de accidentes tromboembólicos coronarios y cerebrales.
5. Acción uricosúrica
Es consecuencia de la inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo renal hasta el espacio intersticial. Sólo se aprecia con algunos AINEs a dosis altas, como la fenilbutazona, sulfinpirazona o los salicilatos.
MECANISMO DE ACCION
Todos sus efectos se relacionan con la inhibición de la cilooxigenasa (COX) y con ello la inhibición de la producción de prostaglandinas. El AAS es el único que produce una inhibición irreversible de la COX-1. El efecto antiinflamatorio está claramente relacionado con la inhibición de la COX-2 y muchos de los efectos indeseables con la inhibición de la COX-1.
1. Relativamente selectivos para COX-1
Acido acetil salicílico, indometacina, sulindaco, piroxicam, tolmetín
2. Menos selectivos para COX-1
Ibuprofeno, paracetamol
3. Equipotentes sobre ambas enzimas
Naproxeno, flurbiprofeno, diclofenaco , nabumetona
4. Más selectivos para COX-2:
Nimesulida, celecoxib, rofecoxib
(Entre paréntesis relación de concentraciones inhibitoria 50 para COX-1 y COX-2)
EFECTOS ADVERSOS
1. Gastrointestinales
Frecuentes los efectos menores: pirosis, dispepsia, gastritis, dolor. Más graves la úlceras y la hemorragia digestiva. La aspirina y la indometacina son los más ulcerogénicos y paracetamol el que menos. La profilaxis de los individuos de alto riesgo se hace con un análogo de la PGE2 (misoprostol) y con un inhibidor de la bomba de protones (omeprazol) o un antihistamínico H2 (cimetidina…).
2. Efectos renales
Reducción de la función renal. Retención de agua, sodio y potasio. Toxicidad renal crónica: nefropatía analgésica.
3. Reacciones de hipersensibilidad
- Reacciones cutáneas leves (erupciones, urticaria, fotosensibilidad).
- Reacciones cutáneas graves- eritema multiforme, dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica- (valdecoxib)
- Angiodema y shock anafiláctico (fundamentalmente con pirazolonas).
- Rinorrea, vasodilatación facial y asma bronquial
4. Reacciones hematológicas
- Agranulocitosis con pirazolonas (fenilbutazona) y escasas con la dipirona.
- Anemia aplásica con pirazolonas, indometacina y diclofenaco
- Anemia hemolítica con ácido mefenámico y en menor grado con AAS o ibuprofeno.
5. Alteraciones hepáticas
Fundamentalmente con paracetamol
6.. Invremento del riesgo cardiovascular
Con los inhibidores selectivos de COX-2
Recomendaciones sobre el uso de COXIB
1. Contraindicados en pacientes con patología coronaria isquémica o cerebrovascular y en pacientes con arteriopatía periférica.
2. Usarlos con precaución en pacientes con factores de riesgo de enfermedad coronaria (hipertensión, diabetes, hipercolesterolemia, tabaquismo).
Etoricoxib está contraindicado en pacientes hipertensos.
3 Prescribir la dosis mas baja durante el periodo de tiempo más breve posible4 Alerta a las reacciones cutáneas. Deben interrumpirse ante la primera manifestación de reacción cutánea adversa.
INDICACIONES CLINICAS
1. Analgesia moderada a nivel periférico
2. Antipiréticos
3. Antirreumáticos (artritis reumatoide, fiebre reumática, osteoartritis, espondilitis)
4. Antiagregantes
5. Antigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam)
6. Resfriados (por su acción antitérmica y analgésica)
7. Cierre del conducto arterioso (indometacina)
8. Dermatología (AAS es queratolítico)
